你不得不知道的秋水仙碱

杜仲

你不得不知道的秋水仙碱

秋水仙碱，一种生物碱，因最初从百合科植物秋水仙中提取出来，故名，也称秋水仙素。味苦，有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂，称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中。

【适应症】

痛风

本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效。

抗肿瘤

可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。对乳腺癌疗效显著，对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小，有利于手术切除。

【用法用量】

（1）治疗急性痛风：口服首剂1mg，以后1~2小时0.5mg，直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时24小时内不可超过6mg。并在症状缓解后48小时内不需服用，72小时后每日0.5-1mg服用，服用7天。

（2）预防痛风急性发作：每日或隔日0.5~1mg。

（3）在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时，亦可同时给予本品以预防发作。（注意：在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时，应避免与别嘌醇同用，因为在急性发作期，别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状，应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。）

【毒性】

中毒症状与砷中毒类似：中毒后2至5小时出现症状，包括口渴和喉咙有烧灼感，发热，呕吐，腹泻，腹疼和肾衰竭。随后伴有呼吸衰竭并引起死亡。虽然存在各种各样的治疗方法，但现阶段还没有能够应用于临床的解毒剂。在2007年的三月和四月，不当标记秋水仙碱素导致了3位西北太平洋病人死亡。

【不良反应】

秋水仙碱有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

(1) 消化道反应：是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。

(2)骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。

(3)肝脏损害：可引起肝功能异常，严重者可发生黄疸。

(4)肾脏损害：可出现蛋白尿现象，一般不会引起肾功能衰竭。

(5)致畸：该药可抑制 细胞的正常分裂。资料报道2例Down综合征婴儿，其父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。

（6）其它副作用：包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。

【有说法称“秋水仙碱或将退出美国市场”】

2010年10月3日，美国食品药物管理局(FDA)宣布，在美国境内停止对单一成分口服秋水仙碱药品的营销。FDA称，该药物未通过FDA的审核验证，要么升级通过验证，要么退出市场。

FDA表示，秋水仙碱作为一种处方药，必须通过FDA的审核。而很多单一成分的秋水仙碱药物已经在未经审核的情况下流通使用。“没有准确的药物标签，旧标准可能会继续沿用，从而对患者造成更大的伤害。”FDA药物评价研究中心主任珍妮特·伍德科克这样说道。

【用药须知】

（1)使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。

  (2) 可引起可逆性维生素B12吸收不良。

（3）胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状，应及时减量或停药。

（4）与高血压药合用，可降低后者的抗高血压疗效。

（5）噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用，会影响其抗痛风疗效。

（6）有文献报道，本品通过免疫抑制作用，治疗慢性、活动性肝炎有效。

（7）孕妇可致畸胎，老年人易发生积蓄中毒，应慎用。

（8）干扰尿17-羟皮质酮测定值，使血清ALT及AST增高，尿血红蛋白试验出现假阳性。

骨髓抑制，胃肠反应，并可有麻痹性肠梗阻，漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)。

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